20 mg Retatrutide Kilo Verme Peptidi Liyofilize Toz Reta Flakon Enjeksiyon %99 Retatrutide

Ürün Açıklaması
Retatrutid, glukagon reseptörü (GCGR), glukoz bağımlı insülinotropik polipeptit reseptörü (GIPR) ve glukagon benzeri peptit-1 reseptörünü (GLP-1R) hedef alan yeni bir üçlü agonist peptittir. Retatrutid, insan GCGR, GIPR ve GLP-1R reseptörlerini sırasıyla 5,79, 0,0643 ve 0,775 nM EC50 değerleriyle, fare GCGR, GIPR ve GLP-1R reseptörlerini ise sırasıyla 2,32, 0,191 ve 0,794 nM EC50 değerleriyle aktive eder. Obezite ve metabolik bozuklukların incelenmesinde önemli bir araştırma aracı olarak hizmet eder.

Retatrutide, hem GIP hem de GLP-1 reseptörleri üzerinde etki göstererek GLP-1R sinyal yolunu etkili bir şekilde aktive eder ve glikoza bağlı insülin salgılanmasını uyarır. Bu sentetik peptit, güçlü hipoglisemik özellikler gösterir ve Tip 2 Diyabet (T2D) için antidiyabetik bir bileşik olarak geliştirilmiştir. İnsülin salınımını teşvik eder ve glikoza bağlı bir şekilde glukagon salgılanmasını baskılar.

Ayrıca Retatrutide'in tip 2 diyabetli bireylerde mide boşalmasını geciktirdiği, açlık ve tokluk glikoz düzeylerini düşürdüğü, besin alımını azalttığı ve önemli vücut ağırlığı kaybına neden olduğu gösterilmiştir.

Biyolojik Aktivite
Retatrutide (LY3437943), insan GCGR, GIPR ve GLP-1R'nin güçlü bir agonisti olarak işlev gören tek bir lipit konjuge peptittir. Doğal insan glukagonu ve GLP-1 ile karşılaştırıldığında, Retatrutide GCGR ve GLP-1R'de daha düşük bir etki gösterir (sırasıyla 0,3x ve 0,4x), ancak GIPR'de glikoz bağımlı insülinotropik polipeptit (GIP) ile karşılaştırıldığında belirgin şekilde artmış bir etki gösterir (8,9x).

Etki Mekanizması
Nefropatili diyabetik fareler üzerinde yapılan çalışmalarda, Retatrutide uygulaması albüminüriyi önemli ölçüde azaltmış ve glomerüler filtrasyon hızını iyileştirmiştir. Bu koruyucu etki, böbrek dokusunda anti-inflamatuar ve anti-apoptotik etkileri düzenleyen GLP-1R/GR bağımlı sinyal yolunun aktivasyonuna atfedilmektedir.

Retatrutid ayrıca glomerüler geçirgenliği doğrudan düzenleyerek idrar konsantrasyon yeteneğini artırır. Ön bulgular, ACE inhibitörleri ve ARB'ler gibi geleneksel kronik böbrek hastalığı tedavilerine kıyasla, Retatrutid'in sadece dört haftalık tedaviden sonra albüminüride daha belirgin bir azalma sağladığını göstermektedir. Ayrıca, sistolik kan basıncını düşürmede ACE inhibitörleri veya ARB'lere göre daha etkili olduğu gösterilmiş ve önemli bir yan etki gözlenmemiştir.

Yan Etkiler
Retatrutide'in en sık görülen yan etkileri mide bulantısı, ishal, kusma ve kabızlık gibi gastrointestinal niteliktedir. Bu semptomlar genellikle hafif ila orta şiddettedir ve doz azaltımıyla düzelme eğilimindedir. Katılımcıların yaklaşık %7'si ayrıca ciltte karıncalanma hissi bildirmiştir. Daha yüksek doz gruplarında 24. haftada kalp atış hızında artış gözlenmiş ve bu artış daha sonra başlangıç ​​seviyelerine dönmüştür.