Leuprorelin Asetat, Gonadal Hormonların Salgılanmasını Düzenler
Ürün Detayı
| İsim | Leuprorelin |
| CAS numarası | 53714-56-0 |
| Moleküler formül | C59H84N16O12 |
| Moleküler ağırlık | 1209.4 |
| EINECS Numarası | 633-395-9 |
| Belirli rotasyon | D25 -31,7° (c = 1% asetik asitte 1) |
| Yoğunluk | 1,44±0,1 g/cm3(Tahmin edilen) |
| Depolama koşulu | -15°C |
| Biçim | Düzenli |
| Asitlik katsayısı | (pKa) 9,82±0,15 (Tahmin edilen) |
| Su çözünürlüğü | 1 mg/ml'de suda çözünür |
Eş anlamlılar
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(İNSAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEİNİZE EDİCİ HORMON SALINIM HORMONUİNSAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEİNİZE EDİCİ HORMON SALINIM HORMONU;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEİNİZE EDİCİ HORMON SALINIM FAKTÖRÜ;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(İNSAN)
Farmakolojik Etki
Löprolid, goserelin, triprelin ve nafarelin, premenopozal meme kanseri ve prostat kanseri tedavisinde yumurtalıkların alınması için klinik uygulamada yaygın olarak kullanılan birkaç ilaçtır. (GnRH-a ilaçları olarak adlandırılırlar) GnRH-a ilaçları, yapı olarak GnRH'ye benzer ve hipofiz GnRH reseptörleriyle rekabet eder. Yani, hipofiz tarafından salgılanan gonadotropin azalır ve bu da yumurtalık tarafından salgılanan seks hormonunda önemli bir düşüşe yol açar.
Löprolid, 9 amino asitten oluşan bir peptit olan gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) analoğudur. Bu ürün, hipofiz-gonadal sistemin işlevini etkili bir şekilde inhibe edebilir, proteolitik enzimlere karşı direnç ve hipofiz GnRH reseptörüne afinitesi GnRH'den daha güçlüdür ve luteinize edici hormon (LH) salınımını teşvik etme aktivitesi GnRH'nin yaklaşık 20 katıdır. Ayrıca, hipofiz-gonad fonksiyonu üzerinde GnRH'den daha güçlü bir inhibitör etkiye sahiptir. Tedavinin ilk aşamasında, folikül uyarıcı hormon (FSH), LH, östrojen veya androjen geçici olarak artırılabilir ve ardından hipofiz bezinin duyarlılığının azalması nedeniyle FSH, LH ve östrojen veya androjen salgılanması baskılanarak cinsiyet hormonlarına bağımlılık ortaya çıkabilir. Cinsel hastalıklar (prostat kanseri, endometriozis vb.) tedavi edici etkiye sahiptir.
Günümüzde, leuprolid asetat tuzu klinik olarak ağırlıklı olarak kullanılmaktadır, çünkü leuprolid asetatın performansı oda sıcaklığında daha stabildir. Sıvı atılmalıdır. Endometriozis ve rahim miyomlarının, santral erken ergenliğin, premenopozal meme kanseri ve prostat kanserinin ilaç kastrasyon tedavisinin yanı sıra, konvansiyonel hormon tedavisinin kontrendike olduğu veya etkisiz kaldığı fonksiyonel uterin kanamaların tedavisinde de kullanılabilir. Ayrıca, endometriyal rezeksiyon öncesi premedikasyon olarak da kullanılabilir; bu sayede endometriyum eşit şekilde incelebilir, ödem ve ameliyatın zorluğu azaltılabilir.
