Leuprorelin asetat gonadal hormonların salgılanmasını düzenler
Ürün detayı
| İsim | Leuprorelin |
| CAS numarası | 53714-56-0 |
| Moleküler formül | C59H84N16O12 |
| Moleküler ağırlık | 1209.4 |
| Einecs numarası | 633-395-9 |
| Spesifik rotasyon | D25 -31.7 ° (% 1 asetik asit içinde c = 1) |
| Yoğunluk | 1.44 ± 0.1 g/cm3 (tahmin edildi) |
| Depolama koşulu | -15 ° C |
| Biçim | Düzenli |
| Asitlik katsayısı | (PKA) 9.82 ± 0.15 (Tahmin edilmiştir) |
| Suda çözünürlük | 1 mg/mL'de suda çözünür |
Eşanlamlılar
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (insan); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteininghormon-rleasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -luteinize ediciHormon-Serbest Döneme Dormonu; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinize edicihormon bırakmaFactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (insan)
Farmakolojik etki
Leuprolide, Goserelin, Triprelin ve Nafarelin, premenopozal meme kanseri ve prostat kanserinin tedavisi için yumurtalıkları çıkarmak için klinik uygulamada yaygın olarak kullanılan birkaç ilaçtır. (GnRH-A ilaçları olarak adlandırılır), GnRH-A ilaçları yapıda GnRH'ye benzer ve hipofiz GNRH reseptörleri ile rekabet eder. Yani, hipofizle salgılanan gonadotropin azalır, bu da yumurtalık tarafından salgılanan seks hormonunda önemli bir azalmaya yol açar.
Leuprolide, 9 amino asitten oluşan bir peptit olan gonadotropin salgılayan bir hormon (GnRH) analogudur. Bu ürün, hipofiz-gonadal sistemin fonksiyonunu, proteolitik enzimlere karşı direnci ve hipofiz GnRH reseptörüne afiniteyi etkili bir şekilde inhibe edebilir ve Luteinize edici hormon (LH) salınımını teşvik etme aktivitesi GnRH'nin yaklaşık 20 katıdır. Ayrıca hipofiz-gonad fonksiyonu üzerinde GNRH'den daha güçlü bir inhibitör etkisi vardır. Tedavinin ilk aşamasında, folikül uyarıcı hormon (FSH), LH, östrojen veya androjen geçici olarak artabilir ve daha sonra hipofiz bezinin yanıtının azalması nedeniyle, FSH, LH ve östrojen veya androjenin salgılanması inhibe edilir ve cinsiyet hormonlarına bağımlıdır. Cinsel hastalıkların (prostat kanseri, endometriozis vb.) Terapötik bir etkisi vardır.
Şu anda, leuprolidin asetat tuzu esas olarak klinik olarak kullanılmaktadır, çünkü leuprolide asetat performansı oda sıcaklığında daha kararlıdır. Sıvı atılmalıdır. Endometriozis ve uterus fibroidlerinin ilaç kastrasyon tedavisi, merkezi erken ergenlik, premenopozal meme kanseri ve prostat kanseri için ve ayrıca geleneksel hormon tedavisi için kontrendikasyonlu veya etkisiz fonksiyonel uterus kanaması için kullanılabilir. Endometriyumu eşit olarak incelebilen, ödemi azaltabilen ve ameliyat zorluğunu azaltabilen endometriyal rezeksiyondan önce bir premedikasyon olarak da kullanılabilir.
