-
Ad Soyad:Vücut Koruma Bileşiği-157, Apentadekapeptid (15 amino asitli peptit)başlangıçta insan mide suyundan izole edilmiştir.
-
Amino asit dizisi:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, moleküler ağırlık ≈ 1419,55 Da.
-
BPC-157, diğer birçok peptidle karşılaştırıldığında su ve mide suyunda nispeten kararlıdır, bu da oral veya gastrik uygulamayı daha uygulanabilir hale getirir.
Etki Mekanizmaları
-
Anjiyogenez / Dolaşım Sisteminin İyileşmesi
-
Yukarı düzenlerVEGFR-2ifadeyi güçlendirerek yeni damar oluşumunu teşvik eder.
-
EtkinleştirirSrc–Caveolin-1–eNOS yolunitrik oksit (NO) salınımına, vazodilatasyona ve damar fonksiyonlarının iyileşmesine yol açar.
-
-
Anti-inflamatuar ve Antioksidan
-
Proinflamatuar sitokinleri aşağı düzenler, örneğin:IL-6VeTNF-α.
-
Reaktif oksijen türlerinin (ROS) üretimini azaltarak hücreleri oksidatif stresten korur.
-
-
Doku Onarımı
-
Tendon, bağ ve kas yaralanma modellerinde yapısal ve fonksiyonel iyileşmeyi destekler.
-
Merkezi sinir sistemi yaralanma modellerinde (omurilik basısı, serebral iskemi-reperfüzyon) nöroproteksiyon sağlar, nöronal ölümleri azaltır ve motor/duyusal iyileşmeyi iyileştirir.
-
-
Vasküler Tonusun Düzenlenmesi
-
Ex vivo vasküler çalışmalar, BPC-157'nin sağlam endotel ve NO yollarına bağlı olarak vazorelaksasyona neden olduğunu göstermektedir.
-
Hayvan ve In Vitro Karşılaştırmalı Veriler
| Deney Türü | Model / Müdahale | Doz / Uygulama | Kontrol | Temel Sonuçlar | Karşılaştırma Verileri |
|---|---|---|---|---|---|
| Vazodilatasyon (sıçan aortu, ex vivo) | Fenilefrinle önceden daraltılmış aort halkaları | BPC-157'ye kadar100 μg/ml | BPC-157 yok | Vazorelaksasyon ~37,6 ± 5,7% | Azaltılmış10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%NOS inhibitörü (L-NAME) veya NO temizleyici (Hb) ile |
| Endotel hücre testi (HUVEC) | HUVEC kültürü | 1 μg/ml | Tedavi edilmemiş kontrol | ↑ Üretim YOK (1,35 kat); ↑ hücre göçü | Hb ile göç ortadan kalktı |
| İskemik uzuv modeli (sıçan) | Arka bacak iskemisi | 10 μg/kg/gün (ip) | Tedavi yok | Daha hızlı kan akışı iyileşmesi, ↑ anjiyogenez | Tedavi > Kontrol |
| Omurilik sıkışması (sıçan) | Sakrokoksigeal omurilik sıkışması | Yaralanmadan 10 dakika sonra tek ip enjeksiyonu | Tedavi edilmeyen grup | Önemli nörolojik ve yapısal iyileşme | Kontrol grubu paraplejik kaldı |
| Hepatotoksisite modeli (CCl₄ / alkol) | Kimyasal olarak indüklenen karaciğer hasarı | 1 µg veya 10 ng/kg (ip / oral) | Tedavi edilmemiş | ↓ AST/ALT, azalmış nekroz | Kontrol grubunda ciddi karaciğer hasarı görüldü |
| Toksisite çalışmaları | Fareler, tavşanlar, köpekler | Çoklu dozlar / yollar | Plasebo kontrolleri | Önemli bir toksisite yok, LD₅₀ gözlemlenmedi | Yüksek dozlarda bile iyi tolere edilir |
İnsan Çalışmaları
-
Vaka serisi: Diz ağrısı olan 12 hastaya BPC-157'nin eklem içi enjeksiyonu → 11 hastada ağrıda belirgin rahatlama bildirildi. Sınırlamalar: kontrol grubu yok, körleme yok, öznel sonuçlar.
-
Klinik deney:42 sağlıklı gönüllüde bir Faz I güvenlik ve farmakokinetik çalışması (NCT02637284) yürütüldü, ancak sonuçlar yayınlanmadı.
Şu anda,yüksek kaliteli randomize kontrollü çalışma (RCT) yokKlinik etkililik ve güvenliği doğrulamak için mevcuttur.
Güvenlik ve Potansiyel Riskler
-
Anjiyogenez: İyileşmeye faydalıdır, ancak teorik olarak kanser hastalarında tümör damarlanmasını teşvik ederek büyümeyi veya metastazı hızlandırabilir.
-
Doz ve Uygulama: Hayvanlarda çok düşük dozlarda (ng–µg/kg) etkilidir, ancak optimum insan dozu ve yolu henüz tanımlanmamıştır.
-
Uzun vadeli kullanım: Kapsamlı uzun vadeli toksisite verileri yok; çalışmaların çoğu kısa vadelidir.
-
Düzenleyici durum: Çoğu ülkede ilaç olarak onaylanmamıştır; bir ilaç olarak sınıflandırılmıştıryasaklı maddeWADA (Dünya Anti-Doping Ajansı) tarafından.
Karşılaştırmalı Görüşler ve Sınırlamalar
| Karşılaştırmak | Güçlü yönleri | Sınırlamalar |
|---|---|---|
| Hayvan ve İnsan | Hayvanlarda tutarlı faydalı etkiler (tendon, sinir, karaciğer onarımı, anjiyogenez) | İnsan kanıtları asgari düzeydedir, kontrolsüzdür ve uzun vadeli takipten yoksundur |
| Doz aralığı | Hayvanlarda çok düşük dozlarda etkilidir (ng–µg/kg; in vitro µg/ml) | Güvenli/etkili insan dozu bilinmiyor |
| Etki başlangıcı | Yaralanma sonrası erken uygulama (örneğin, omurga yaralanmasından 10 dakika sonra) güçlü bir iyileşme sağlar | Bu tür zamanlamanın klinik uygulanabilirliği belirsizdir |
| Toksisite | Birçok hayvan türünde ölümcül doz veya ciddi yan etki gözlemlenmedi | Uzun vadeli toksisite, kanserojenlik ve üreme güvenliği henüz test edilmedi |
Çözüm
-
BPC-157, hayvan ve hücre modellerinde güçlü rejeneratif ve koruyucu etkiler göstermektedir: anjiyogenez, anti-inflamasyon, doku onarımı, nöroproteksiyon ve hepatoproteksiyon.
-
İnsan kanıtları son derece sınırlıdır, sağlam klinik deney verisi mevcut değildir.
-
Daha öteiyi tasarlanmış randomize kontrollü çalışmalarİnsanlarda etkililik, güvenlik, optimal dozaj ve uygulama yollarının belirlenmesi gerekmektedir.
Gönderim zamanı: 23-Eyl-2025