| İsim | Orlistat |
| CAS numarası | 96829-58-2 |
| Moleküler formül | C29H53NO5 |
| Moleküler ağırlık | 495,73 |
| EINECS Numarası | 639-755-1 |
| Erime Noktası | <50°C |
| Yoğunluk | 0,976±0,06g/cm3(Tahmin edilen) |
| Depolama koşulu | 2-8°C |
| Biçim | Toz |
| Renk | Beyaz |
| Asitlik katsayısı | (pKa) 14,59±0,23 (Tahmin edilen) |
(S)-2-FORMİLAMİNO-4-METİL-PENTANOİKASİT(LER)-1-[[(2S,3S)-3-HEKZİL-4-OKSO-2-OKSETANİL]METİL]-DODESİLESTER;RO-18-0647;(-)-TETRAHİDROLİPSTATİN;ORLİSTAT;N-FORMİL-L-LEUSİN(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEKZİL-4-OKSO-2-OKSETANİL]METİL]DODESİLESTER;Orlistat(sentez/bileşik);Orlistat(sentez);Orlistat(Fermentasyon)
Özellikler
Beyaz kristal toz, suda neredeyse hiç çözünmez, kloroformda kolayca çözünür, metanol ve etanolde son derece çözünür, pirolize edilmesi kolaydır, erime noktası 40℃~42℃'dir. Molekülü, dört kiral merkez içeren bir diastereomerdir, dalga boyu 529 nm'dir, etanol çözeltisi negatif optik rotasyona sahiptir.
Eylem Modu
Orlistat, mide ve ince bağırsaktaki lipazın aktif serin bölgesiyle kovalent bağ oluşturarak yukarıdaki iki enzimi inaktif hale getiren uzun etkili ve güçlü bir spesifik gastrointestinal lipaz inhibitörüdür. İnaktif hale gelen enzimler, gıdalardaki yağı vücut tarafından emilebilen serbest yağ asitlerine ve gliserole parçalayamaz, böylece yağ alımı azalır ve kilo verilir. Ayrıca, bazı çalışmalar orlistatın, Niemann-Pick C1 benzeri protein 1'i (Niemann-Pick C1-like1, NPC1L1) inhibe ederek bağırsaktan kolesterol emilimini engellediğini göstermiştir.
Endikasyonlar
Bu ürün, hafif hipokalorik bir diyetle birlikte kullanıldığında, obeziteyle ilişkili risk faktörleri bulunanlar da dahil olmak üzere obez ve kilolu bireylerin uzun süreli tedavisi için endikedir. Bu ürün, uzun süreli kilo kontrolü (kilo kaybı, kilonun korunması ve geri tepmenin önlenmesi) konusunda etkilidir. Orlistat kullanımı, obeziteyle ilişkili risk faktörlerini ve hiperkolesterolemi, tip 2 diyabet, bozulmuş glikoz toleransı, hiperinsülinemi, hipertansiyon ve organ yağ oranında azalma gibi diğer obeziteyle ilişkili hastalıkların görülme sıklığını azaltabilir.
İlaç Etkileşimleri
A, D ve E vitaminlerinin emilimini azaltabilir. Bu ürünle aynı anda takviye edilebilir. A, D ve E vitamini içeren preparatlar (bazı multivitaminler gibi) kullanıyorsanız, bu ürünü aldıktan 2 saat sonra veya yatmadan önce almalısınız. Tip 2 diyabet hastalarının oral hipoglisemik ilaçların (örn. sülfonilüreler) dozunu azaltmaları gerekebilir. Siklosporin ile birlikte uygulanması, ikincisinin plazma konsantrasyonlarında düşüşe neden olabilir. Amiodaron ile eş zamanlı kullanım, ikincisinin emiliminin azalmasına ve etkinliğinin azalmasına neden olabilir.