İsim | Orlistat |
CAS numarası | 96829-58-2 |
Moleküler formül | C29H53NO5 |
Moleküler ağırlık | 495.73 |
Einecs numarası | 639-755-1 |
Erime noktası | <50 ° C |
Yoğunluk | 0.976 ± 0.06g/cm3 (tahmin edildi) |
Depolama koşulu | 2-8 ° C |
Biçim | Toz |
Renk | Beyaz |
Asitlik katsayısı | (PKA) 14.59 ± 0.23 (Tahmin edilmiştir) |
(S) -2-formilamino-4-metil-pentanoikasit (s) -1-[(2S, 3S) -3-heksil-4-okso-2-oksetanil] metil] -dodesester; ro-18-0647; (-)-tetrahidrolipstatin; orlistat; Ormil-l-lösin (1s) -1-[[2S, 3S) -3-heksil-4-okso-2-oksetanil] metil] dodesilester; orlistat (sentetaz/bileşik); orlistat (sentez); orlistat (fermantasyon)
Özellikler
Beyaz kristal toz, suda neredeyse çözünmez, kloroform içinde kolayca çözünür, metanol ve etanolde aşırı çözünür, pirolizlenmesi kolay, erime noktası 40 ℃~ 42 ℃'dir. Molekülü, 529nm dalga boyunda dört kiral merkezi içeren bir diastereomerdir, etanol çözeltisi negatif optik rotasyona sahiptir.
Eylem tarzı
Orlistat, midede ve küçük bağırsakta aktif serin lipaz bölgesi ile kovalent bir bağ oluşturarak yukarıdaki iki enzimi inaktive eden uzun etkili ve güçlü bir gastrointestinal lipaz inhibitörüdür. İnaktive edilmiş enzimler, gıdalarda yağları serbest yağ asitlerine ve vücut tarafından emilebilen kimyasal kitap gliserolüne parçalayamaz, böylece yağ alımını azaltır ve ağırlığı azaltır. Ek olarak, bazı çalışmalar Orlistat'ın Niemann-Pick C1 benzeri protein 1'i (Niemann-PickC1-benzeri1, NPC1L1) inhibe ederek kolesterolün bağırsak emilimini inhibe ettiğini bulmuştur.
Göstergeler
Bu ürün, hafif bir hipokalorik diyetle kombinasyon halinde, obezite ile ilişkili yerleşik risk faktörleri olanlar da dahil olmak üzere obez ve aşırı kilolu bireylerin uzun süreli tedavisi için gösterilir. Bu ürün uzun süreli ağırlık kontrolü (kilo kaybı, kilo bakımı ve geri tepmenin önlenmesi) etkinliğine sahiptir. Orlistat almak, obezite ile ilişkili risk faktörlerini ve hiperkolesterolemi, tip 2 diyabet, bozulmuş glikoz toleransı, hiperinsülinemi, hipertansiyon ve organ azaltma yağ içeriği gibi obezite ile ilişkili diğer hastalıkların insidansını azaltabilir.
Tıp Etkileşimleri
A, D ve E vitaminlerinin emilimini azaltabilir. Bu ürünle aynı anda desteklenebilir. A, D ve E vitaminlerini (bazı multivitaminler gibi) içeren preparatlar alıyorsanız, bu ürünü bu ürünü aldıktan 2 saat sonra veya yatmadan almalısınız. Tip 2 diyabetli kişilerin oral hipoglisemik ajanların (örn. Sülfonilürler) dozunu azaltması gerekebilir. Siklosporin ile birlikte uygulama, ikincisinin plazma konsantrasyonlarında bir azalmaya neden olabilir. Amiodaronun eşzamanlı kullanımı, ikincisinin emiliminin azalmasına ve etkinliğin azalmasına neden olabilir.