| İsim | Sildenafil Sitrat |
| CAS numarası | 171599-83-0 |
| Moleküler formül | C28H38N6O11S |
| Moleküler ağırlık | 666.70 |
| EINECS Numarası | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Yoğunluk | 1,445 g/cm3 |
| Depolama koşulu | 2-8°C |
| Biçim | Toz |
| Renk | Beyaz |
| Su çözünürlüğü | DMSO: >20 mg/mL |
Viagra, Sildenafil sitrat; 1-[[3-(4,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sülfonil]-4-metilpiperazinsitrat tuzu; 5-[2-Etoksi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sülfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-onsitrat tuzu; 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sülfonil]-4-metilpiperazin,2-hidroksi-1,2,3-propantrikarboksilat; SildenafilCitrate(100mg); Sildenafilcitrate,>=%99; Sildenafilcitrate,Professionalsupply; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sülfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onositrat
Farmakolojik Etki
Sildenafil sitrat, siklik guanozin monofosfatın parçalanmasını engelleyerek nitrik oksit bağımlı, siklik guanozin monofosfat aracılı pulmoner vazodilatasyonu artıran seçici bir 5-fosfodiesteraz inhibitörüdür. Pulmoner kan damarlarının doğrudan genişlemesine ek olarak, vasküler yeniden şekillenmeyi de önleyebilir veya tersine çevirebilir.
Tıbbi Özellikleri ve Uygulamaları
Sildenafil sitrat, ticari adı Viagre, yaygın olarak Viagra olarak bilinir, oral uygulamadan sonra ereksiyonu artırabilen siklik guanozin monofosfat (cGMP) spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörüdür. Sildenafil sitrat, korpus kavernozumdaki siklik guanozin monofosfatı (cGMP) parçalayan tip 5 fosfodiesterazı inhibe ederek nitrik oksit (NO) etkisini artırabilir. Korpus kavernozumdaki cGMP seviyesini artırır, korpus kavernozumdaki düz kasları gevşetir, kan akışını artırır, penisin ereksiyon süresini uzatır ve sertliğini artırır. Sertleşme bozukluğu olan iktidarsızlık hastaları için. Yetişkinler günde en fazla 1 kez olmak üzere her seferinde 50 mg oral yoldan alır ve cinsel ilişkiden yaklaşık 1 saat önce ihtiyaç duyulduğunda kullanırlar. Maksimum miktar her seferde 0,1 g'dır.
Canlı organizmada yapılan çalışmalar
Anestezi altındaki köpeklerde Sildenafil sitrat, pelvik sinir stimülasyonu altında intrakavernöz basıncı ölçerek penil ereksiyon fonksiyonunu artırır. Sildenafil sitrat, hiperkolesterolemik tavşanların kavernozal dokusunda bozulmuş karbamoilkolin uyarımlı gevşemeyi belirgin şekilde tersine çevirdi ve süperoksit oluşumunu engelledi. Sprague-Dawley sıçanlarında Sildenafil, ereksiyon fonksiyonunu zamana ve doza bağlı bir şekilde iyileştirdi ve maksimum iyileşme günde 20 mg/kg dozda 28. günde meydana geldi. Sprague-Dawley sıçanlarında Sildenafil uygulaması, düz kas kollajen oranının ve CD31 ve eNOS ekspresyonunun korunmasıyla sonuçlandı. Sprague-Dawley sıçanlarında Sildenafil, kontrol grubuna kıyasla apoptotik indeksi önemli ölçüde azalttı ve akt ve eNOS fosforilasyonunu artırdı.