Sildenafil sitrat tedavi erektil disfonksiyon 171599-83-0

Farmakolojik eylem
Sildenafil sitrat, siklik guanosin monofosfatın parçalanmasını inhibe ederek nitrik oksite bağlı, siklik guanosin monofosat aracılı pulmoner vazodilasyonu arttıran seçici bir 5-fosfodiesteraz inhibitörüdür. Pulmoner kan damarlarının doğrudan genişlemesine ek olarak, vasküler yeniden şekillenmeyi de önleyebilir veya tersine çevirebilir.

Tıbbi özellikler ve uygulamalar
Sildenafil sitrat, yaygın olarak viagra olarak bilinen ticaret adı Viagre, oral uygulamadan sonra ereksiyonu artırabilen siklik guanozin monofosfat (CGMP)-spesifik fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörüdür. Sildenafil sitrat, korpus kavernosumdaki siklik guanozin monofosfatını (CGMP) ayrıştıran tip 5 fosfodiesterazın inhibe ederek nitrik oksidin (NO) etkisini arttırabilir. Corpus kavernosumdaki CGMP seviyesini artırın, korpus kavernosumundaki pürüzsüz kasları gevşetin, kan girişini arttırın, penis ereksiyon süresini uzatın ve sıkılığını arttırın. İktidarsızlık için erektil disfonksiyonu olan hastalar. Yetişkinler günde 1 saate kadar her seferinde oral olarak 50 mg alır ve cinsel ilişkiden yaklaşık 1 saat önce gerektiği gibi kullanırlar. Maksimum miktar her seferinde 0.1g'dir.

İn vivo çalışmalar
Anestezi uygulanmış köpeklerde sildenafil sitrat, intrakavernöz basıncı ölçerek pelvik sinir stimülasyonu altında penil erektil fonksiyonu arttırır. Sildenafil sitrat, karbamoilkolinle uyarılan gevşemeyi belirgin şekilde tersine çevirdi ve hiperkolesterolemik tavşanların kavernosal dokusunda süperoksit oluşumunu inhibe etti. Sprague-Dawley sıçanlarında sildenafil, erektil fonksiyonu zaman dozuna bağlı bir şekilde geliştirir ve 28. günde maksimum iyileşme günde 20 mg/kg'lık bir dozda meydana gelir. Sprague-Dawley sıçanlarında, sildenafil uygulaması düzgün kas kollajen oranı korunması ve CD31 ve ENOS ekspresyonunun korunmasına neden oldu. Sprague-Dawley sıçanlarında sildenafil, apoptotik endeksi önemli ölçüde azalttı ve kontrol grubuna kıyasla Akt ve ENOS'un fosforilasyonunu arttırdı.