Tadalafil 171596-29-5 Erkeklerde erektil disfonksiyonu tedavi etmek için

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) moleküler bir C22H19N3O4 formülü ve moleküler ağırlık 389.4'tür. 2003 yılından bu yana erkek erektil disfonksiyon tedavisinde Cialis (Cialis) ticaret adı ile yaygın olarak kullanılmaktadır. Haziran 2009'da FDA, ADCIRA ticari adı altında pulmoner arteriyel hipertansiyonu (PAH) olan hastaların tedavisi için Amerika Birleşik Devletleri'ndeki tadalafil'i onayladı. Tadalafil 2003 yılında ED tedavisi için bir ilaç olarak tanıtıldı. Uygulamadan 30 dakika sonra yürürlüğe girer, ancak en iyi etkisi etkinin başlangıcından 2 saat sonradır ve etki 36 saat sürebilir ve etkisi gıdadan etkilenmez. Tadalafil dozu 10 veya 20 mg'dır, önerilen başlangıç ​​dozu 10 mg'dır ve doz hastanın yanıtı ve olumsuz reaksiyonlara göre ayarlanır. Piyasa öncesi çalışmalar, 12 hafta boyunca 10 veya 20 mg tadalafil oral uygulamasından sonra, etkin oranların sırasıyla% 67 ve% 81 olduğunu göstermiştir. Birçok çalışma Tadalafil'in ED tedavisinde daha iyi etkinliğe sahip olduğunu göstermiştir.

Erektil disfonksiyon: Tadalafil, sildenafil gibi seçici bir fosfodiesteraz tip 5'dir (PDE5), ancak yapısı ikincisinden farklıdır ve yüksek yağlı bir diyet emilimine müdahale etmez. Cinsel stimülasyon etkisi altında, penil sinir uçlarında nitrik oksit sentaz (NOS) ve vasküler endotel hücreleri, substrat L-argininden nitrik oksit (NO) sentezini katalize eder. Guanozin trifosfatı siklik guanozin monofosfata (CGMP) dönüştüren, böylece siklik guanosin monofosfata bağımlı protein kinaz aktive edilen, düz kas hücrelerinde kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunda bir azalmaya neden olan, korpus kavernosum ereksiyonuna neden olan, korpus kavernosum ereksiyonuna neden olan guanilat siklazı aktive eder, bu da korpus kavernosum ereksiyonu, kastın rahatlamasına neden olur. Fosfodiesteraz tip 5 (PDE5), CGMP'yi aktif olmayan ürünlere bozar ve penisi zayıf bir durum haline getirir. Tadalafil, PDE5'in bozulmasını inhibe ederek korpus kavernosumun pürüzsüz kasını gevşeten ve penil ereksiyona yol açan CGMP birikmesine yol açar. Nitratlar donör olmadığından, tadalafil ile kombine kullanım CGMP seviyesini önemli ölçüde artıracak ve ciddi hipotansiyona yol açacaktır. Bu nedenle, ikisinin birleşik kullanımı klinik uygulamada kontrendikedir.

Tadalafil PDE'leri inhibe ederek çalışır. GMP bozulur, bu nedenle nitratlarla kombine kullanım kan basıncında aşırı bir düşüşe neden olabilir ve senkop riskini artırabilir. Cy3PA4 indükleyicileri, Tadanafil'in biyoyararlanımını azaltacak ve rifampisin, simetidin, eritromisin, claritromisin, itracon, ketokon ve HVI proteaz inhibitörleri ile kombinasyon, ilacın kan konsantrasyonunun ayarlanması gerekir. Şimdiye kadar, bu ürünün farmakokinetik parametrelerinin diyet ve alkolden etkilendiğine dair hiçbir rapor yoktur.