Tadalafil 171596-29-5 Erkeklerde Sertleşme Bozukluğunu Tedavi Ediyor

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) moleküler formülü C22H19N3O4 ve molekül ağırlığı 389,4'tür. 2003 yılından beri Cialis (Cialis) ticari adıyla erkek erektil disfonksiyonunun tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Haziran 2009'da FDA, tadalafil'i Amerika Birleşik Devletleri'nde Adcirca ticari adı altında pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) hastalarının tedavisi için onayladı. Tadalafil, 2003 yılında ED tedavisi için bir ilaç olarak piyasaya sürüldü. Uygulandıktan 30 dakika sonra etkisini gösterir, ancak en iyi etkisi etki başlangıcından 2 saat sonra görülür ve etkisi 36 saat sürebilir ve etkisi yiyeceklerden etkilenmez. Tadalafil dozu 10 veya 20 mg'dır, önerilen başlangıç ​​dozu 10 mg'dır ve doz, hastanın yanıtına ve yan etkilere göre ayarlanır. Piyasaya sürülmeden önce yapılan çalışmalar, 12 hafta boyunca 10 veya 20 mg tadalafilin oral yoldan uygulanmasının ardından etkililik oranlarının sırasıyla %67 ve %81 olduğunu göstermiştir. Birçok çalışma, tadalafilin ED tedavisinde daha etkili olduğunu göstermiştir.

Sertleşme Bozukluğu: Tadalafil, sildenafil gibi seçici bir fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) enzimidir, ancak yapısı sildenafilden farklıdır ve yüksek yağlı beslenme emilimini engellemez. Cinsel uyarılmanın etkisiyle, penis sinir uçlarındaki ve vasküler endotel hücrelerindeki nitrik oksit sentaz (NOS), substrat L-arginin'den nitrik oksit (NO) sentezini katalize eder. NO, guanilat siklazı aktive ederek guanozin trifosfatı siklik guanozin monofosfata (cGMP) dönüştürür ve böylece siklik guanozin monofosfata bağımlı protein kinazı aktive ederek düz kas hücrelerindeki kalsiyum iyonlarının konsantrasyonunda azalmaya ve korpus kavernozumun sertleşmesine neden olur. Sertleşme, düz kasların gevşemesi nedeniyle oluşur. Fosfodiesteraz tip 5 (PDE5), cGMP'yi inaktif ürünlere parçalayarak penisi zayıf bir duruma sokar. Tadalafil, PDE5 yıkımını inhibe ederek cGMP birikimine yol açar ve bu da korpus kavernozumun düz kaslarını gevşeterek penis ereksiyonuna neden olur. Nitratlar NO vericisi olduğundan, tadalafil ile birlikte kullanımı cGMP seviyesini önemli ölçüde artıracak ve ciddi hipotansiyona yol açacaktır. Bu nedenle, ikisinin birlikte kullanımı klinik uygulamada kontrendikedir.

Tadalafil, PDES'i inhibe ederek etki gösterir. GMP parçalanır, bu nedenle nitratlarla birlikte kullanımı kan basıncında aşırı bir düşüşe neden olabilir ve senkop riskini artırabilir. CY3PA4 indükleyicileri tadanafil'in biyoyararlanımını azaltır ve rifampisin, simetidin, eritromisin, klaritromisin, itrakon, ketokon ve HVI proteaz inhibitörleriyle kombinasyonu kan konsantrasyonunu artırabilir. İlacın kan konsantrasyonu ayarlanmalıdır. Şimdiye kadar, bu ürünün farmakokinetik parametrelerinin diyet ve alkolden etkilendiğine dair herhangi bir rapor bulunmamaktadır.