Vardenafil dihidroklorür Tedavisi erektil disfonksiyon 224785-91-5

Farmakolojik eylem
Bu ilaç bir fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörüdür. Bu ilacın oral uygulaması ereksiyon kalitesini ve süresini etkili bir şekilde iyileştirebilir ve erektil disfonksiyonlu erkek hastalarda cinsel yaşamın başarı oranını artırabilir. Penil ereksiyonun başlatılması ve bakımı, kavernosal düz kas hücrelerinin gevşemesi ile ilişkilidir ve siklik guanosin monofosfat (CGMP), kavernosal düz kas hücrelerinin gevşemesinin bir aracısıdır. Bu ilaç, fosfodiesteraz tip 5'i inhibe ederek CGMP'nin ayrışmasını önler, böylece CGMP birikimine, korpus kavernosumun düz kasının gevşemesine ve penisin ereksiyonuna neden olur. Fosfodiesteraz izozimleri 1, 2, 3, 4 ve 6 ile karşılaştırıldığında, bu ilaç tip 5 fosfodiesteraz için yüksek seçiciliğe sahiptir. Bazı veriler, fosfodiesteraz tip 5 üzerindeki seçiciliğinin ve inhibitör etkisinin diğer fosfodiesteraz tip 5 inhibitörlerinden daha iyi olduğunu göstermektedir. Tip fosfodiesteraz inhibitörleri azdır.

Tıbbi özellikler ve uygulamalar

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, baş ağrısı, yüz yıkama, priapizm). Bu ilaç Ritonavir ve Indinavir ile kombinasyon halinde önlenmelidir. Eritromisin, ketokonazol ve itrakonazol ile kombinasyon halinde kullanıldığında, bu ilacın maksimum dozu 5 mg'ı geçmemeli ve ketokonazol ve itrakonazol dozu 200 mg'ı aşmamalıdır.
2. Nitrat alan veya nitrik oksit donör tedavisi alan hastalar bu ilacı kombinasyon halinde kullanmaktan kaçınmalıdır. Eylem mekanizması,CGMP konsantrasyonu, artmış antihipertansif etki ve artmış kalp atış hızı ile sonuçlanır. A-reseptör blokerleri ile birlikte kullanıldığında, antihipertansif etkiyi artırabilir ve hipotansiyona yol açabilir. Bu nedenle, α-reseptör blokerleri kullananlar için bu ilacın kullanımı yasaktır. Orta yağlı bir diyetin (yağ kalorilerinin% 30'u) bu ilacın 20 mg'lık tek bir oral dozunun farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi olmamıştır ve yüksek yağlı bir diyet (yağ kalorisinin% 55'inden fazlası) bu ilacın tepe süresini uzatabilir ve bu ilacın kan konsantrasyonunu azaltabilir.

Farmakokinetik
Oral uygulamadan sonra hızla emilir, oral tabletin mutlak biyoyararlanımı%15'tir ve ortalama zirve süresi 1 saattir (0.5-2H). Oral çözelti 10mg veya 20mg, ortalama tepe süresi 0.9H ve 0.7H'dir, ortalama tepe plazma konsantrasyonu sırasıyla 9µg/L ve 21µg/L'dir ve ilaç etkisi süresi 1H'ye ulaşabilir. Bu ilacın protein bağlanma oranı yaklaşık%95'tir. 20 mg'lık tek bir oral dozdan 1.5 saat sonra, semendeki ilaç içeriği dozun% 0.00018'idir. İlaç esas olarak karaciğerde sitokrom P450 (CYP) 3A4 ile metabolize edilir ve küçük bir miktar CYP 3A5 ve CYP 2C9 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Ana metabolit, bu ilacın piperazin yapısının deetilasyonu ile oluşturulan M1'dir. M1 ayrıca fosfodiesteraz 5'i (toplam etkinliğin yaklaşık% 7'si) inhibe etme etkisine sahiptir ve kan konsantrasyonu ana kan konsantrasyonunun yaklaşık% 26'sıdır. ve daha fazla metabolize edilebilir. Dışkı ve idrardaki metabolitler şeklinde ilaçların atılım oranları sırasıyla% 91 ila% 95 ve% 2 ila% 6'dır. Toplam boşluk oranı saatte 56 L'dir ve ana bileşiğin ve M1'in yarı ömürleri yaklaşık 4 ila 5 saattir.