Antifungal enfeksiyonlar için kaspofungin
Ürün detayı
| İsim | Kaspofungin |
| CAS numarası | 162808-62-0 |
| Moleküler formül | C52H88N10O15 |
| Moleküler ağırlık | 1093.31 |
| Einecs numarası | 1806241-263-5 |
| Kaynama noktası | 1408.1 ± 65.0 ° C (Tahmini) |
| Yoğunluk | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (tahmin edildi) |
| Asitlik katsayısı | (PKA) 9.86 ± 0.26 (Tahmin edilmiştir) |
Eşanlamlılar
CS-1171; Caspofungion; Caspofungin; Casporfungin; pnömosandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oksotetradesil) -4-hidroksi-l-ornitin] -5-[(3R) -3-hidroksi-L-orignine]-; Caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Kimyasal özellikler
Castpofungin, invaziv mantar enfeksiyonlarının tedavisi için onaylanan ilk ekinokandındı. İn vitro ve in vivo deneyler, kaspofungin'in önemli fırsatçı patojenler-Candida ve Aspergillus'a karşı iyi antibakteriyel aktiviteye sahip olduğunu doğruladı. Kaspofungin, 1,3-y-glukan sentezini inhibe ederek hücre duvarını yırtabilir. Klinik olarak, kaspofungin çeşitli kandidiyaz ve aspergilloz tedavisi üzerinde iyi bir etkiye sahiptir.
Etki
(1,3) -d-glukan sentaz, mantar hücre duvarı sentezinin temel bir bileşenidir ve kaspofungin, bu enzimi rekabet etmeyen bir şekilde inhibe ederek antifungal bir etki yaratabilir. İntravenöz uygulamadan sonra, plazma ilaç konsantrasyonu doku dağılımından dolayı hızla düşer, ardından ilacın dokudan kademeli olarak yeniden yeniden oluşturulmasıdır. Kaspofungin metabolizması artan doz ile artmıştır ve çoklu dozlarla sabit duruma kadar dozla ilişkilidir. Bu nedenle, etkili terapötik seviyeler elde etmek ve ilaç birikiminden kaçınmak için, bir ilk yükleme dozu uygulanmalı ve ardından bir bakım dozu uygulanmalıdır. Rifampisin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin vb. Gibi sitokrom P4503A4 indükleyicileri kullanılırken, kaspofungin bakım dozunun arttırılması önerilir.
Göstergeler
Kaspofungin için FDA onaylı endikasyonlar şunları içerir: 1. Nötropeni ile ateş: ANCE nötrofil sayısı (ANC) ≤500/mL ile veya ANC ≤1000/mL ile tanımlanan ve 500/ml'nin altına düşürülebileceği tahmin edilmektedir. Bulaşıcı Hastalıklar Derneği'nin (IDSA) tavsiyesine göre, sürekli ateş ve nötropeni hastaları geniş spektrumlu antibiyotiklerle tedavi edilmesine rağmen, yüksek riskli hastaların hala kaspofungin ve diğer antifungal ilaçlar da dahil olmak üzere ampirik antifungal tedaviyi kullanmaları önerilmektedir. . 2. İnvaziv kandidiyaz: IDSA, kandidemi için tercih edilen ilaç olarak ekinocandinleri (kaspofungin gibi) önerir. Candida enfeksiyonunun neden olduğu karın içi apse, peritonit ve göğüs enfeksiyonlarını tedavi etmek için de kullanılabilir. 3. Özofagus kandidiyaz: Castpofungin, diğer tedavilere refrakter veya hoşgörüsüzlüğü olan hastalarda özofagus kandidiyasını tedavi etmek için kullanılabilir. Birçok çalışma, kaspofunginin terapötik etkisinin flukonazol ile karşılaştırılabilir olduğunu bulmuştur. 4. İnvaziv Aspergilloz: Ana antifungal ilacın, vorikonazolün intoleransı, direnci ve etkisizliği olan hastalarda invaziv aspergilloz tedavisi için kaspofungin onaylanmıştır. Bununla birlikte, ekinokandin birinci basamak tedavi olarak önerilmez.
