Antifungal Enfeksiyonlar İçin Kaspofungin
Ürün Detayı
| İsim | Kaspofungin |
| CAS numarası | 162808-62-0 |
| Moleküler formül | C52H88N10O15 |
| Moleküler ağırlık | 1093.31 |
| EINECS Numarası | 1806241-263-5 |
| Kaynama noktası | 1408,1±65,0 °C (Tahmin Edilen) |
| Yoğunluk | 1,36±0,1 g/cm3(Tahmin edilen) |
| Asitlik katsayısı | (pKa) 9,86±0,26 (Tahmin edilen) |
Eş anlamlılar
CS-1171;Kaspofungin;KASPOFUNGİN;KASPOFUNGİN;PneuMokandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oksotetradesil)-4-hidroksi-L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin]-;KaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kimyasal Özellikler
Kaspofungin, invaziv fungal enfeksiyonların tedavisi için onaylanan ilk ekinokandindir. İn vitro ve in vivo deneyler, kaspofunginin önemli fırsatçı patojenler olan Candida ve Aspergillus'a karşı iyi bir antibakteriyel aktiviteye sahip olduğunu doğrulamıştır. Kaspofungin, 1,3-β-glukan sentezini inhibe ederek hücre duvarını parçalayabilir. Klinik olarak, kaspofungin çeşitli kandidiyazis ve aspergillozun tedavisinde olumlu bir etkiye sahiptir.
Etki
(1,3)-D-glukan sentaz, fungal hücre duvarı sentezinin önemli bir bileşenidir ve kaspofungin, bu enzimi non-rekabetçi bir şekilde inhibe ederek antifungal etki gösterebilir. İntravenöz uygulamadan sonra, doku dağılımı nedeniyle plazma ilaç konsantrasyonu hızla düşer ve bunu ilacın dokudan kademeli olarak yeniden salınması izler. Kaspofunginin metabolizması artan dozla artar ve çoklu dozlarda kararlı duruma ulaşma süresi doza bağlıdır. Bu nedenle, etkili terapötik seviyelere ulaşmak ve ilaç birikimini önlemek için, ilk yükleme dozu ve ardından idame dozu uygulanmalıdır. Rifampisin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin vb. gibi sitokrom p4503A4 indükleyicileri aynı anda kullanıldığında, kaspofunginin idame dozunun artırılması önerilir.
Endikasyonlar
FDA'nın kaspofungin için onayladığı endikasyonlar şunlardır: 1. Nötropeni ile ateş: şu şekilde tanımlanır: ateş >38°C, mutlak nötrofil sayısı (ANC) ≤500/ml veya ANC ≤1000/ml ve bunun 500/ml'nin altına düşürülebileceği öngörülüyor. Amerika Enfeksiyon Hastalıkları Derneği'nin (IDSA) önerisine göre, inatçı ateş ve nötropenisi olan hastalar geniş spektrumlu antibiyotiklerle tedavi edilmiş olsa da, yüksek riskli hastalara kaspofungin ve diğer antifungal ilaçlar dahil olmak üzere ampirik antifungal tedavi önerilir. 2. İnvaziv kandidiyazis: IDSA, kandidemi için tercih edilen ilaç olarak ekinokandinleri (kaspofungin gibi) önermektedir. Ayrıca Candida enfeksiyonunun neden olduğu intraabdominal apseler, peritonit ve göğüs enfeksiyonlarını tedavi etmek için de kullanılabilir. 3. Özofagus kandidiyazı: Kaspofungin, diğer tedavilere dirençli veya intoleransı olan hastalarda özofagus kandidiyazının tedavisinde kullanılabilir. Çeşitli çalışmalar, kaspofunginin terapötik etkisinin flukonazol ile karşılaştırılabilir olduğunu göstermiştir. 4. İnvaziv aspergilloz: Kaspofungin, ana antifungal ilaç olan vorikonazolün intoleransı, direnci ve etkisizliği olan hastalarda invaziv aspergillozun tedavisi için onaylanmıştır. Ancak, ekinokandin birinci basamak tedavi olarak önerilmemektedir.
