Antifungal Enfeksiyonlar için Kaspofungin
Ürün ayrıntısı
| İsim | kaspofungin |
| CAS numarası | 162808-62-0 |
| Moleküler formül | C52H88N10O15 |
| Moleküler ağırlık | 1093.31 |
| EINECS Numarası | 1806241-263-5 |
| Kaynama noktası | 1408,1±65,0 °C (Tahmini) |
| Yoğunluk | 1,36±0,1 g/cm3(Tahmini) |
| asitlik katsayısı | (pKa) 9,86±0,26 (Tahmini) |
Eş anlamlı
CS-1171;Caspofungin;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oksotetradesil)-4-hidroksi- L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kimyasal özellikler
Caspofungin, invaziv mantar enfeksiyonlarının tedavisi için onaylanan ilk ekinokandindir.In vitro ve in vivo deneyler, kaspofunginin önemli fırsatçı patojenler olan Candida ve Aspergillus'a karşı iyi antibakteriyel aktiviteye sahip olduğunu doğruladı.Kaspofungin, 1,3-β-glukan sentezini inhibe ederek hücre duvarını parçalayabilir.Klinik olarak kaspofunginin çeşitli kandidiyazis ve aspergilloz tedavisinde iyi bir etkisi vardır.
Etki
(1,3)-D-glukan sentaz, mantar hücre duvarı sentezinin önemli bir bileşenidir ve kaspofungin, bu enzimi rekabetçi olmayan bir şekilde inhibe ederek mantar önleyici bir etki gösterebilir.İntravenöz uygulamadan sonra, doku dağılımı nedeniyle plazma ilaç konsantrasyonu hızla düşer, ardından ilacın dokudan kademeli olarak yeniden salınması gelir.Kaspofunginin metabolizması artan dozla arttı ve çoklu dozlarla kararlı duruma kadar geçen sürede dozla ilişkiliydi.Bu nedenle, etkili terapötik seviyelere ulaşmak ve ilaç birikimini önlemek için, ilk yükleme dozu ve ardından idame dozu uygulanmalıdır.Rifampisin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin vb. gibi sitokrom p4503A4 indükleyicilerini aynı anda kullanırken, kaspofungin idame dozunun artırılması önerilir.
Belirteçler
Kaspofungin için FDA onaylı endikasyonlar şunları içerir: 1. Nötropeni ile birlikte ateş: şu şekilde tanımlanır: >38°C, mutlak nötrofil sayısı (MNS) ≤500/ml veya MNS ≤1000/ml ve azaltılabileceği tahmin edilmektedir. 500/ml'nin altına kadar.Amerika Enfeksiyon Hastalıkları Derneği'nin (IDSA) tavsiyesine göre, inatçı ateşi ve nötropenisi olan hastalar geniş spektrumlu antibiyotiklerle tedavi edilmiş olsa da, yüksek riskli hastaların hala kaspofungin ve diğer mantar önleyici ilaçlar dahil ampirik antifungal tedavi kullanmaları tavsiye edilmektedir. ..2. İnvaziv kandidiyaz: IDSA, kandidemi için tercih edilen ilaç olarak ekinokandinleri (kaspofungin gibi) önerir.Candida enfeksiyonunun neden olduğu karın içi apse, peritonit ve göğüs enfeksiyonlarını tedavi etmek için de kullanılabilir.3. Özofagus kandidiyazisi: Kaspofungin, diğer tedavilere dirençli veya intoleransı olan hastalarda özofagus kandidiyazisini tedavi etmek için kullanılabilir.Birkaç çalışma, kaspofunginin terapötik etkisinin flukonazolünkiyle karşılaştırılabilir olduğunu bulmuştur.4. İnvaziv aspergilloz: Kaspofungin, ana antifungal ilaç olan vorikonazolün intoleransı, direnci ve etkisizliği olan hastalarda invaziv aspergilloz tedavisi için onaylanmıştır.Bununla birlikte, ekinokandin birinci basamak tedavi olarak önerilmemektedir.
