İsim | Daptomisin |
CAS numarası | 103060-53-3 |
Moleküler formül | C72H101N17O26 |
Moleküler ağırlık | 1620.67 |
Einecs numarası | 600-389-2 |
Erime noktası | 202-204 ° C |
Kaynama noktası | 2078.2 ± 65.0 ° C (Tahmini) |
Yoğunluk | 1.45 ± 0.1 g/cm3 (tahmin edildi) |
alevlenme noktası | 87 ℃ |
Depolama koşulları | Kuru kapalı, dondurucuda, -20 ° C'nin altında saklayın |
Çözünürlük | Metanol: çözünür5mg/ml |
Asitlik katsayısı | (PKA) 4.00 ± 0.10 (Tahmini) |
Biçim | toz |
Renk | renksiz ila bayım sarı |
N- [n- (1-oksodesil) -l-trp-d-asn-l-asp-]-siklo [l-thr*-gly-l-orn-l-d-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-d-ser-]-4- ; N- [N-Decanoil-L-T-D-D-ASN-L-ASP-]-Cyclo [THR*-GLY-L-IN-L-ASP-D-AS-ASP-Gly-D-Ser-[(3R) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoil) -l-aa-]; ecyl) -l-triptofil-D-asparaginil-L-a-opartil-L-threonilglisil-L-ornitinil-L-apartil-D-Alanil-L-a-opartilglisil-D-deryl- (3R) -3-metil-L-a-- Glutamil-a, 2-diamino-γ-okso-benzenebutanoikasit (13-4) lakton; daptomisin; dapcin; daptomisin,> =%99; daptomisinreadymadesolution; daptomisin (LY146032)
Antibiyotik daptomisin, amino asitlerin hücre membranına taşınmasını bozarak bakteriyel hücre duvarı peptidoglikan biyosentezini engelleyen streptomyces (S. reseosporus) fermantasyon suyundan çıkarılan yeni bir yapıya sahip döngüsel bir lipopeptit antibiyotiktir. Sitoplazmik membranın özelliklerini değiştirmek, bakteriyel membran fonksiyonunu birden fazla şekilde bozabilir ve Gram-pozitif bakterileri hızla öldürebilir. Klinik olarak anlamlı Gram-pozitif bakteriler üzerinde hareket etme yeteneğine ek olarak, daptomisin, metisilin, vankomisin ve linezolid in vitro direnç gösteren izole suşlar için daha önemlidir. Güçlü bir aktiviteye sahiptir ve bu özelliğin kritik olarak enfekte olmuş hastalar için çok önemli klinik etkileri vardır. Eozinofilik pnömoni, ateş, öksürük, nefes darlığı ve nefes alma zorluğu gibi semptomlarla nadir ve çok ciddi bir hastalıktır.
Daptomisin, metisiline dirençli staphylococcus aureus (MRSA) için MIC = 0.06-0.5 μg/ml gibi çeşitli antibiyotiğe dirençli bakterilere karşı iyi bakteriyostatik aktiviteye sahiptir. MIC = bakteriler için 0.0625 ~ 1μg/mL, MIC, okasiline dirençli Staphylococcus epidermidis, MIC = 2,5μg/ml için, enterococcus için aminoglosid antibiyotiklerine karşı yüksek dirençli, enterokok için yüksek derecede dirençli enterococcus için MIC -2,5μg/mL MIC Mic. 0.5 ~ 1μg/mL ve glikopeptid antibiyotiklerine dirençli Enterococcus MIC'si 1 ~ 2μg/mL'dir.