Ganirelix Asetat Peptit API'si
Ürün Detayı
| İsim | Ganirelix Asetat |
| CAS numarası | 123246-29-7 |
| Moleküler formül | C80H113ClN18O13 |
| Moleküler ağırlık | 1570.34 |
Eş anlamlılar
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix Asetat; GANIRELİX; Ganirelix Asetat USP/EP/
Tanım
Ganirelix, sentetik bir dekapeptid bileşiğidir ve asetat tuzu olan Ganirelix asetat, bir gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) reseptör antagonistidir. Amino asit dizisi: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2'dir. Klinik olarak, yardımcı üreme teknolojileri kontrollü over stimülasyonu programlarına giren kadınlarda erken lüteinizan hormon piklerini önlemek ve buna bağlı doğurganlık bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır. İlaç, daha az yan etki, yüksek gebelik oranı ve kısa tedavi süresi özelliklerine sahiptir ve klinik pratikte benzer ilaçlara kıyasla belirgin avantajlara sahiptir.
Farmakolojik Etki
Gonadotropin salgılatıcı hormonun (GnRH) atımlı salınımı, LH ve FSH sentezini ve salgılanmasını uyarır. Orta ve geç foliküler fazlarda LH atımlarının sıklığı saatte yaklaşık 1'dir. Bu atımlar, serum LH'sinde geçici artışlara yansır. Adet döneminin ortasında, GnRH'nin yoğun salınımı LH'de ani bir artışa neden olur. Adet döneminin ortasındaki LH atımları, yumurtlama, oositlerin meiotik yeniden başlaması ve korpus luteum oluşumu dahil olmak üzere çeşitli fizyolojik tepkileri tetikleyebilir. Korpus luteum oluşumu, serum progesteron seviyelerinin yükselmesine, östradiol seviyelerinin düşmesine neden olur. Ganireliks asetat, hipofiz gonadotroplarındaki ve sonraki transdüksiyon yollarındaki GnRH reseptörlerini rekabetçi bir şekilde bloke eden bir GnRH antagonistidir. Gonadotropin salgılanmasının hızlı ve geri dönüşümlü bir inhibisyonuna neden olur. Ganireliks asetatın hipofiz LH salgılanması üzerindeki inhibitör etkisi, FSH üzerindeki etkisinden daha güçlüdür. Ganireliks asetat, antagonizma ile uyumlu olarak, endojen gonadotropinlerin ilk salınımını indükleyemedi. Ganireliks asetat kesildikten sonraki 48 saat içinde hipofiz LH ve FSH seviyelerinde tam iyileşme meydana geldi.
