Ganirelix Asetat Peptit API'si
Ürün ayrıntısı
| İsim | Ganirelix Asetat |
| CAS numarası | 123246-29-7 |
| Moleküler formül | C80H113ClN18O13 |
| Moleküler ağırlık | 1570.34 |
Eş anlamlı
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Asetat;ganirelix;Ganirelix Asetat USP/EP/
Tanım
Ganirelix, sentetik bir dekapeptit bileşiğidir ve asetat tuzu olan Ganirelix asetat, bir gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) reseptör antagonistidir.Amino asit dizisi şöyledir: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Ağırlıklı olarak klinik olarak yardımcı üreme teknolojisi kontrollü yumurtalık stimülasyon programları uygulanan kadınlarda erken lüteinize edici hormon zirvelerini önlemek ve bu nedene bağlı doğurganlık bozukluklarını tedavi etmek için kullanılır.İlaç, daha az advers reaksiyon, yüksek gebelik oranı ve kısa tedavi süresi özelliklerine sahiptir ve klinik pratikte benzer ilaçlara kıyasla belirgin avantajlara sahiptir.
Farmakolojik Eylem
Gonadotropin salgılatıcı hormonun (GnRH) pulsatil salınımı, LH ve FSH'nin sentezini ve salgılanmasını uyarır.Orta ve geç foliküler fazlarda LH darbelerinin sıklığı saatte yaklaşık 1'dir.Bu darbeler, serum LH'deki geçici artışlarda yansıtılır.Menstrüel dönemin ortasında, GnRH'nin yoğun salınımı, LH'de bir artışa neden olur.Orta menstrüel LH artışı, yumurtlama, oosit mayotik yeniden başlatma ve korpus luteum oluşumu dahil olmak üzere çeşitli fizyolojik tepkileri tetikleyebilir.Korpus luteumun oluşumu, estradiol seviyeleri düşerken serum progesteron seviyelerinin yükselmesine neden olur.Ganirelix asetat, hipofiz gonadotropları üzerindeki GnRH reseptörlerini ve müteakip transdüksiyon yollarında rekabetçi bir şekilde bloke eden bir GnRH antagonistidir.Gonadotropin sekresyonunun hızlı, geri dönüşümlü bir inhibisyonunu üretir.Ganirelix asetatın hipofizden LH salgılanması üzerindeki inhibitör etkisi, FSH üzerindekinden daha güçlüydü.Ganirelix asetat, antagonizma ile uyumlu olarak endojen gonadotropinlerin ilk salınımını indükleyemedi.Hipofiz LH ve FSH düzeylerinde tam iyileşme, ganireliks asetatın kesilmesinden 48 saat sonra meydana geldi.
