CAS | 204656-20-2 | Moleküler formül | C172H265N43O51 |
Moleküler ağırlık | 3751.20 | Dış görünüş | Beyaz |
Depolama koşulu | Işık direnci, 2-8 derece | Paketi | Alüminyum folyo torbası/şişe |
Saflık | ≥% 98 | Toplu taşıma | Soğuk zincir ve serin depolama teslimatı |
Aktif bileşen:
Liraglutid (genetik rekombinasyon teknolojisi yoluyla maya tarafından üretilen insan glukagon benzeri peptit-1 (GLP-1) analogu).
Kimyasal Adı:
Arg34lys26- (n-ε- (γ-glu (n-a-heksadekanoil)))-GLP-1 [7-37]
Diğer malzemeler:
Disodyum hidrojen fosfat dihidrat, propilen glikol, hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit (sadece pH ayarlayıcıları olarak), fenol ve enjeksiyon için su.
Tip 2 Diyabet
Liraglutid kan şekerinin kontrolünü geliştirir. Glikoz seviyelerini arttırarak, mide boşalmasını geciktirerek ve prandiyal glukagon sekresyonunu baskılayarak insülin sekresyonunu (sadece) arttırarak (uygulamadan sonra 24 saat) azalır.
Sadece tolere edilen maksimum metformin veya sülfonilüre dozundan sonra kan şekeri hala zayıf kontrol edilen hastalar için uygundur. Metformin veya sülfonilüre ile kombinasyon halinde kullanılır.
Glikoza bağlı bir şekilde hareket eder, yani insülin sekresyonunu sadece kan şekeri seviyeleri normalden daha yüksek olduğunda uyarır ve "aşmayı" önler. Sonuç olarak, ihmal edilebilir hipoglisemi riski gösterir.
Apoptozu inhibe etme ve beta hücrelerinin rejenerasyonunu uyarma potansiyeline sahiptir (hayvan çalışmalarında görülür).
İştahı azaltır ve glimepiride karşı kafa kafaya yapılan bir çalışmada gösterildiği gibi vücut kilo alımını inhibe eder.
Farmakolojik eylem
Liraglutid, GLP-1 reseptörüne bağlanabilen ve aktive edebilen insan GLP-1'e% 97 sekans homolojisine sahip bir GLP-1 analogudur. GLP-1 reseptörü, pankreatik β hücrelerinden glikoz konsantrasyonuna bağlı insülin sekresyonunu destekleyen endojen bir inkretin hormonu olan doğal GLP-1'in hedefidir. Doğal GLP-1'den farklı olarak, insanlarda liraglutidin farmakokinetik ve farmakodinamik profilleri, günde bir kez dozlama rejimi için uygundur. Subkütan enjeksiyondan sonra, uzun süreli etki mekanizması şunları içerir: emilimi yavaşlatan öz birleşme; albümine bağlanma; Daha yüksek enzim stabilitesi ve dolayısıyla daha uzun plazma yarılanma ömrü.
Liraglutid aktivitesine, GLP-1 reseptörü ile spesifik etkileşimi aracılık ederek siklik adenosin monofosfatta (CAMP) bir artışa neden olur. Liraglutid, insülin sekresyonunu glikoz konsantrasyonuna bağlı bir şekilde uyarırken, aşırı glukagon sekresyonunu glikoz konsantrasyonuna bağlı bir şekilde azaltır.
Bu nedenle, kan şekeri yükseldiğinde, glukagon sekresyonu inhibe edilirken insülin sekresyonu uyarılır. Aksine, liraglutid, glukagon salgılanmasını etkilemeden hipoglisemi sırasında insülin sekresyonunu azaltır. Liraglutidin hipoglisemik mekanizması ayrıca mide boşalma süresinin hafif bir uzamasını içerir. Liraglutid, açlık ve enerji alımını azaltarak vücut ağırlığını ve vücut yağ kütlesini azaltır.