Kan Şekeri Kontrolü İçin Liraglutid Anti-Diyabetikler CAS NO.204656-20-2
Ürün Detayı
| CAS | 204656-20-2 | Moleküler Formül | C172H265N43O51 |
| Moleküler Ağırlık | 3751.20 | Dış görünüş | Beyaz |
| Depolama Koşulları | Işık direnci, 2-8 derece | Paket | Alüminyum folyo torba/şişe |
| Saflık | ≥%98 | Toplu taşıma | Soğuk Zincir ve soğuk depolama teslimatı |
Liraglutide'in İçerikleri
Etkin Madde:
Liraglutid (genetik rekombinasyon teknolojisi ile maya tarafından üretilen insan glukagon benzeri peptid-1'in (GLP-1) analoğu).
Kimyasal Adı:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Diğer İçerikler:
Disodyum Hidrojen Fosfat Dihidrat, Propilen Glikol, Hidroklorik Asit ve/veya Sodyum Hidroksit (Sadece pH Ayarlayıcı Olarak), Fenol ve Enjeksiyonluk Su.
Başvuru
Tip 2 diyabet
Liraglutid, kan şekeri kontrolünü iyileştirir. İnsülin salgısını (sadece gerektiğinde) artırarak, glukoz seviyelerini yükselterek, mide boşalmasını geciktirerek ve öğün sonrası glukagon salgısını baskılayarak, yemekle ilişkili hiperglisemiyi (uygulamadan sonraki 24 saat boyunca) azaltır.
Metformin veya sülfonilürelerin tek başına maksimum tolere edilebilir dozuna rağmen kan şekeri kontrolü hala zayıf olan hastalar için uygundur. Metformin veya sülfonilürelerle kombinasyon halinde kullanılır.
Glikoz bağımlı bir şekilde etki eder, yani yalnızca kan şekeri seviyeleri normalden yüksek olduğunda insülin salgılanmasını uyararak "aşırı yükselmeyi" önler. Sonuç olarak, hipoglisemi riski ihmal edilebilir düzeydedir.
Apoptozu inhibe etme ve beta hücrelerinin rejenerasyonunu uyarma potansiyeline sahiptir (hayvan çalışmalarında görülmüştür).
Glimepirid ile yapılan karşılaştırmalı bir çalışmada iştahı azalttığı ve vücut ağırlığı artışını engellediği gösterilmiştir.
Farmakolojik Etki
Liraglutid, insan GLP-1'ine %97 dizi homologisi olan ve GLP-1 reseptörüne bağlanıp onu aktive edebilen bir GLP-1 analoğudur. GLP-1 reseptörü, pankreas β hücrelerinden glikoz konsantrasyonuna bağlı insülin salgılanmasını destekleyen endojen bir inkretin hormon olan doğal GLP-1'in hedefidir. Doğal GLP-1'in aksine, liraglutidin insanlardaki farmakokinetik ve farmakodinamik profilleri günde bir kez doz rejimi için uygundur. Deri altı enjeksiyondan sonra, uzun süreli etki mekanizması şunları içerir: emilimi yavaşlatan kendi kendine bağlanma; albümine bağlanma; daha yüksek enzim stabilitesi ve dolayısıyla daha uzun plazma yarı ömrü.
Liraglutidin aktivitesi, GLP-1 reseptörüyle spesifik etkileşimi aracılığıyla gerçekleşir ve siklik adenozin monofosfat (cAMP) düzeyinde artışa neden olur. Liraglutid, insülin salgılanmasını glikoz konsantrasyonuna bağlı bir şekilde uyarırken, aşırı glukagon salgılanmasını glikoz konsantrasyonuna bağlı bir şekilde azaltır.
Bu nedenle, kan şekeri yükseldiğinde insülin salgılanması uyarılırken glukagon salgılanması baskılanır. Buna karşılık, liraglutid, hipoglisemi sırasında glukagon salgılanmasını etkilemeden insülin salgılanmasını azaltır. Liraglutidin hipoglisemi mekanizması, mide boşalma süresinin hafifçe uzamasını da içerir. Liraglutid, açlık ve enerji alımını azaltarak vücut ağırlığını ve vücut yağ kütlesini azaltır.
