CAS | 204656-20-2 | Moleküler formül | C172H265N43O51 |
Moleküler ağırlık | 3751.20 | Görünüm | Beyaz |
Depolama Durumu | Işık direnci, 2-8 derece | paket | Alüminyum folyo çanta/şişe |
Saflık | ≥98% | Toplu taşıma | Soğuk Zincir ve soğuk depolama teslimatı |
Aktif bileşen:
Liraglutide (genetik rekombinasyon teknolojisi yoluyla maya tarafından üretilen insan glukagon benzeri peptid-1 (GLP-1) analogu).
Kimyasal ad:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-heksadekanoil)))-GLP-1[7-37]
Diğer Malzemeler:
Disodyum Hidrojen Fosfat Dihidrat, Propilen Glikol, Hidroklorik Asit ve/veya Sodyum Hidroksit (Yalnızca pH Ayarlayıcılar olarak), Fenol ve Enjeksiyonluk Su.
2 tip diyabet
Liraglutide, kan şekeri kontrolünü iyileştirir.Glikoz düzeylerini artırarak, mide boşalmasını geciktirerek ve tokluk glukagon salgısını baskılayarak gerektiğinde (sadece) insülin salgısını artırarak yemekle ilişkili hiperglisemiyi (uygulamadan sonra 24 saat boyunca) azaltır.
Tek başına metformin veya sülfonilürelerin tolere edilen maksimum dozundan sonra kan şekeri hala zayıf bir şekilde kontrol edilen hastalar için uygundur.Metformin veya sülfonilüreler ile kombinasyon halinde kullanılır.
Glikoz bağımlı bir şekilde hareket eder, yani sadece kan şekeri seviyeleri normalden yüksek olduğunda insülin salgılanmasını uyararak "aşımı" önler.Sonuç olarak, ihmal edilebilir hipoglisemi riski gösterir.
Apoptozu inhibe etme ve beta hücrelerinin rejenerasyonunu uyarma potansiyeline sahiptir (hayvan çalışmalarında görülmüştür).
Glimepirid'e karşı kafa kafaya bir çalışmada gösterildiği gibi iştahı azaltır ve vücut ağırlığı artışını engeller.
Farmakolojik Eylem
Liraglutide, GLP-1 reseptörüne bağlanabilen ve onu aktive edebilen insan GLP-1'e %97 sekans homolojisine sahip bir GLP-1 analoğudur.GLP-1 reseptörü, pankreas β hücrelerinden glukoz konsantrasyonuna bağlı insülin salgılanmasını destekleyen endojen bir inkretin hormonu olan doğal GLP-1'in hedefidir.Doğal GLP-1'den farklı olarak, insanlarda liraglutidin farmakokinetik ve farmakodinamik profilleri, günde bir kez doz rejimi için uygundur.Deri altı enjeksiyondan sonra, uzun süreli etki mekanizması şunları içerir: emilimi yavaşlatan kendi kendine birleşme;albümine bağlanma;Daha yüksek enzim stabilitesi ve dolayısıyla daha uzun plazma yarı ömrü.
Liraglutidin aktivitesine, GLP-1 reseptörü ile spesifik etkileşimi aracılık eder, bu da siklik adenosin monofosfatta (cAMP) bir artışa neden olur.Liraglutide, glikoz konsantrasyonuna bağlı bir şekilde insülin salgısını uyarır, aşırı glukagon salgısını glikoz konsantrasyonuna bağlı bir şekilde azaltır.
Bu nedenle kan şekeri yükseldiğinde insülin salgısı uyarılırken glukagon salgısı engellenir.Tersine, liraglutid hipoglisemi sırasında glukagon salgısını etkilemeden insülin salgısını azaltır.Liraglutidin hipoglisemik mekanizması ayrıca mide boşalma süresinin hafif uzamasını da içerir.Liraglutide, açlığı ve enerji alımını azaltarak vücut ağırlığını ve vücut yağ kütlesini azaltır.