Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin, tam adı ThGRF(1-44)NH₂ olan sentetik bir peptit ilacıdır ve bir büyüme hormonu salgılatıcı hormon (GHRH) analoğudur. Endojen GHRH'nin etkisini taklit ederek ön hipofiz bezinin büyüme hormonu (GH) salgılamasını uyarır ve böylece insülin benzeri büyüme faktörü 1 (IGF-1) seviyesini dolaylı olarak artırarak metabolizma ve doku onarımında bir dizi fayda sağlar.
Tesamorelin, FDA tarafından HIV ile ilişkili lipodistrofi tedavisi, özellikle de karın içi yağ birikimini (visseral yağ dokusu, VAT) azaltmak için onaylanmıştır. Ayrıca **yaşlanma karşıtı, metabolik sendrom, alkolsüz yağlı karaciğer hastalığı (NAFLD/NASH)** ve diğer alanlarda da kapsamlı çalışmalar yapılmış olup, geniş uygulama potansiyeli göstermektedir.
Etki mekanizması
Tesamorelin, doğal GHRH'ye oldukça benzer bir yapıya sahip 44 amino asitli bir peptittir. Etki mekanizması:
GHRH reseptörünü (GHRHR) aktive ederek ön hipofiz bezinin GH salgılamasını uyarır.
GH yükseltildikten sonra karaciğer ve çevre dokularda IGF-1 sentezini artırmak için etki eder.
GH ve IGF-1 birlikte yağ metabolizmasında, protein sentezinde, hücre onarımında ve kemik yoğunluğunun korunmasında rol oynarlar.
Esas olarak visseral yağ parçalanması (yağ mobilizasyonu) üzerinde etkilidir, deri altı yağ üzerinde çok az etkisi vardır.
Tesamorelin, GH'nin doğrudan ekzojen enjeksiyonuyla karşılaştırıldığında, endojen mekanizmalar aracılığıyla GH salgılanmasını teşvik eder, bu da fizyolojik ritme daha yakındır ve aşırı GH'nin neden olduğu su tutulması ve insülin direnci gibi istenmeyen reaksiyonları önler.
Araştırma ve klinik etkinlik
Tesamorelin'in etkinliği, özellikle aşağıdaki alanlarda, çok sayıda klinik çalışmayla doğrulanmıştır:
1. HIV ile ilişkili lipodistrofi (FDA onaylı endikasyonlar)
Tesamorelin, karın içi basınç artışını önemli ölçüde azaltabilir (ortalama %15-20 oranında azalma);
IGF-1 seviyelerini artırın ve vücudun metabolik durumunu iyileştirin;
Vücut şeklini iyileştirmek ve yağ dağılımıyla ilişkili psikolojik yükü azaltmak;
Deri altı yağ tabakasını, kemik yoğunluğunu veya kas kütlesini önemli ölçüde etkilemez.
2. Alkolik olmayan steatohepatit (NASH) ve karaciğer fibrozu
Klinik çalışmalar Tesamorelin'in karaciğer yağ içeriğini azaltabildiğini göstermiştir (MRI-PDFF görüntüleme);
Hepatosit insülin duyarlılığını artırması beklenmektedir;
Özellikle HIV ve NAFLD hastalarında etkilidir ve geniş spektrumlu metabolik koruma potansiyeline sahiptir.
3. Metabolik sendrom ve insülin direnci
Tesamorelin, trigliserid düzeylerini ve karın obezitesini önemli ölçüde azaltır;
HOMA-IR indeksini iyileştirir ve insülin direncinin iyileştirilmesine yardımcı olur;
Yapılan araştırmalar, kas protein sentez kapasitesini artırabildiğini, bunun da yaşlılar veya kronik hastalıktan iyileşme sürecinde faydalı olduğunu göstermiştir.
API üretimi ve kalite kontrolü
Gentolex Grubumuz tarafından sağlanan Tesamorelin API, gelişmiş katı faz peptit sentez teknolojisini (SPPS) benimsemiş olup GMP ortamında üretilmektedir. Aşağıdaki özelliklere sahiptir:
Saflık ≥%99 (HPLC)
Endotoksin, ağır metal, kalıntı çözücü tespiti yapılmadı
LC-MS/NMR ile amino asit dizisi ve yapı doğrulaması
Gram seviyesinden kilogram seviyesine kadar özelleştirilmiş üretim sağlayın
