İsim | Atosiban |
CAS numarası | 90779-69-4 |
Moleküler formül | C43H67N11O12S2 |
Moleküler ağırlık | 994.19 |
Einecs numarası | 806-815-5 |
Kaynama noktası | 1469.0 ± 65.0 ° C (Tahmini) |
Yoğunluk | 1.254 ± 0.06 g/cm3 (tahmin edildi) |
Depolama koşulları | -20 ° C |
Çözünürlük | H2O: ≤100 mg/ml |
Atosiban asetat, 9 amino asitten oluşan bir disülfid bağlı siklik polipeptittir. It is a modified oxytocin molecule at positions 1, 2, 4 and 8. The N-terminus of the peptide is 3-mercaptopropionic acid (thiol and The sulfhydryl group of [Cys]6 forms a disulfide bond), the C-terminal is in the form of an amide, the second amino acid at the N-terminal is an ethylated modified [D-Tyr(Et)]2, and Atosiban asetat, ilaçlarda sirke olarak kullanılır ve genellikle atosiban asetat olarak bilinen bir asit tuzu şeklinde bulunur.
Atosiban, bir oksitosin ve vazopressin V1A kombine reseptör antagonistidir, oksitosin reseptörü yapısal olarak vazopressin V1A reseptörüne benzerdir. Oksitosin reseptörü bloke edildiğinde, oksitosin hala V1A reseptöründen hareket edebilir, bu nedenle yukarıdaki iki reseptör yolunu aynı anda bloke etmek gerekir ve bir reseptörün tek bir antagonizmi uterus kasılmasını etkili bir şekilde inhibe edebilir. Bu aynı zamanda β-reseptör agonistleri, kalsiyum kanal blokerleri ve prostaglandin sentaz inhibitörlerinin uterus kasılmalarını etkili bir şekilde inhibe edememesinin ana nedenlerinden biridir.
Atosiban, oksitosin ve vazopressin V1A'nın kombine bir reseptör antagonistidir, kimyasal yapısı ikisine benzerdir ve reseptörler için yüksek bir afiniteye sahiptir ve böylece oksitosin ve vazopressin ve indirgeme uterin kontratlarının etki yolunu bloke eder.