Atosiban Asetat Prematüre Doğum Önleyici Olarak Kullanılır
Ürün Detayı
| İsim | Atosiban |
| CAS numarası | 90779-69-4 |
| Moleküler formül | C43H67N11O12S2 |
| Moleküler ağırlık | 994.19 |
| EINECS Numarası | 806-815-5 |
| Kaynama noktası | 1469,0±65,0 °C (Tahmin Edilen) |
| Yoğunluk | 1,254±0,06 g/cm3(Tahmin edilen) |
| Saklama koşulları | -20°C |
| Çözünürlük | H2O:≤100 mg/mL |
Tanım
Atosiban asetat, 9 amino asitten oluşan disülfür bağlı bir siklik polipeptittir. 1, 2, 4 ve 8. pozisyonlarda modifiye edilmiş bir oksitosin molekülüdür. Peptidin N-terminali 3-merkaptopropiyonik asittir (tiyol ve [Cys]6'nın sülfidril grubu bir disülfür bağı oluşturur), C-terminali bir amid formundadır, N-terminalindeki ikinci amino asit etillenmiş modifiye edilmiş [D-Tyr(Et)]2'dir ve atosiban asetat ilaçlarda sirke olarak kullanılır. Yaygın olarak atosiban asetat olarak bilinen bir asit tuzu formunda bulunur.
Başvuru
Atosiban, oksitosin ve vazopressin V1A kombine reseptör antagonistidir. Oksitosin reseptörü yapısal olarak vazopressin V1A reseptörüne benzer. Oksitosin reseptörü bloke edildiğinde bile oksitosin V1A reseptörü aracılığıyla etki gösterebilir, bu nedenle yukarıdaki iki reseptör yolunu aynı anda bloke etmek gerekir ve bir reseptörün tek bir antagonizması uterus kasılmasını etkili bir şekilde inhibe edebilir. Bu aynı zamanda β-reseptör agonistlerinin, kalsiyum kanal blokerlerinin ve prostaglandin sentaz inhibitörlerinin uterus kasılmalarını etkili bir şekilde inhibe edememesinin ana nedenlerinden biridir.
Etki
Atosiban, oksitosin ve vazopressin V1A'nın kombine reseptör antagonistidir, kimyasal yapısı her ikisine benzerdir ve reseptörlere yüksek afinitesi vardır, oksitosin ve vazopressin V1A reseptörleriyle rekabet ederek oksitosin ve vazopressinin etki yolunu bloke eder ve uterus kasılmalarını azaltır.
