İsim | Atosiban |
CAS numarası | 90779-69-4 |
Moleküler formül | C43H67N11O12S2 |
Moleküler ağırlık | 994.19 |
EINECS Numarası | 806-815-5 |
Kaynama noktası | 1469,0±65,0 °C (Tahmini) |
Yoğunluk | 1.254±0.06 g/cm3(Tahmini) |
Depolama koşulları | -20°C |
çözünürlük | H2O:≤100 mg/mL |
Atosiban asetat, 9 amino asitten oluşan disülfid bağlı siklik bir polipeptittir.1, 2, 4 ve 8 konumlarında modifiye edilmiş bir oksitosin molekülüdür. Peptidin N-terminali 3-merkaptopropionik asittir (tiyol ve [Cys]6'nın sülfhidril grubu bir disülfid bağı oluşturur), C-terminali bir amid formunda, N-terminalindeki ikinci amino asit, etillenmiş bir modifiye [D-Tyr(Et)]2'dir ve atosiban asetat, ilaçlarda sirke olarak kullanılır. Genellikle bir asit tuzu şeklinde bulunur. atosiban asetat olarak bilinir.
Atosiban bir oksitosin ve vazopressin V1A kombine reseptör antagonistidir, oksitosin reseptörü yapısal olarak vazopressin V1A reseptörüne benzer.Oksitosin reseptörü bloke edildiğinde, oksitosin yine de V1A reseptörü yoluyla etki edebilir, bu nedenle yukarıdaki iki reseptör yolunu aynı anda bloke etmek gerekir ve bir reseptörün tek bir antagonizmi uterus kasılmasını etkili bir şekilde inhibe edebilir.Bu aynı zamanda β-reseptör agonistlerinin, kalsiyum kanal blokerlerinin ve prostaglandin sentaz inhibitörlerinin uterus kasılmalarını etkili bir şekilde inhibe edememesinin ana nedenlerinden biridir.
Atosiban, oksitosin ve vazopressin V1A'nın kombine bir reseptör antagonistidir, kimyasal yapısı ikisine benzer ve reseptörler için yüksek bir afiniteye sahiptir ve oksitosin ve vazopressin V1A reseptörleri ile rekabet eder, böylece oksitosin ve vazopressinin etki yolunu bloke eder ve azaltır. rahim kasılmaları