Ibutamoren mesilat vücut kilo alımını, serum IGF-1 ve GH seviyelerini arttırır

Tanım

İbramolen mesilat, endojen hormonları uyarmak için GH'nin etkisini taklit eden güçlü, oral olarak güçlü, büyüme uyarıcı bir hormon salgısı olarak hareket eden bir ilaçtır.

İşlev

İbramolen mesilatın, GH ve insülin benzeri büyüme faktörü 1 (IGF-1) dahil olmak üzere bazı hormonların kalıcı olarak artan plazma seviyelerinin salınımını ve üretimini arttırdığı, ancak kortizol seviyelerini etkilemediği gösterilmiştir. Şu anda geliştirilmekte olan potansiyel tedaviler, çocuklarda veya büyüme hormonu eksikliği olan yaşlılar gibi bu hormonların seviyelerini azaltır ve insan çalışmalarının arttığını göstermiştir, bu da zayıf yaşlı yetişkinler için umut verici bir tedavi haline getirmiştir. Ayrıca vücut yağının metabolizmasını değiştirir, bu nedenle obezite tedavisinde uygulamalar olabilir.

İn vivo çalışmalar

Ibutamoren mesilat (5 mg/kg/gün), istatistiksel olarak anlamlı bir vücut ağırlığı artışını arttırır ve köpeklerde serum IGF-1 ve GH seviyelerini arttırır. Ibutamoren mesilat, çalışmanın 7. veya 15. günlerinde CSF IGF-1 veya GH seviyelerinde anlamlı bir artışla sonuçlanır. Fareleri GH ile ön işlem, bu nöronların ibutamoren mesilat (50 ug, IP) ile aktivasyonunu bloklar. Nakavt farelerinde, hem GH hem de oktreotid, kavisli nöronların ibutamoren mesilat aktivasyonunu inhibe edemez. MK-0677'nin kronik oral uygulaması, tedavi süresi boyunca korunan GH ve IGF-I seviyelerinde önemli artışlarla ilişkilidir. MK-0677 uygulamasını takiben GH profili, kontrolün üzerindeki epizodik artışlardan oluşur. MK-0677, oral uygulamadan sonra pik GH konsantrasyonlarını önemli ölçüde artırır. MK-0677, oral olarak uygulandığında GH seviyelerinde hemen, büyük, uzun ömürlü bir artışa neden olan güçlü bir GH sekretagogudur.