İsim | Pregabalin |
CAS numarası | 148553-50-8 |
Moleküler formül | C8H17NO2 |
Moleküler ağırlık | 159.23 |
Einecs numarası | 604-639-1 |
Kaynama noktası | 274.0 ± 23.0 ° C |
Saflık | % 98 |
Depolamak | Kuru, oda sıcaklığında mühürlenmiş |
Biçim | Toz |
Renk | Beyaz |
Paketleme | PE Çantası+Alüminyum Torba |
3 (s)-(aminometil) -5-metilheksanoik asit; (3S) -3- (aminometil) -5-metilheksanoik asit; pregabalin; pregablin; 3- (aminometil) -5-metil-heksanoik asit; rednizolonodiyumfat; ) -Pregabalin; (s) -pregabalin
Farmakolojik etki
Pregabalin epilepsi üzerinde iyi bir terapötik etkiye sahiptir. Çeşitli hayvan epileptik nöbet modelleri üzerine yapılan çalışmalar, pregabalinin epileptik nöbetleri önemli ölçüde önleyebileceğini ve aktif dozunun gabapentinden 3-10 kat daha düşük olduğunu göstermiştir. Çalışmalar, pregabalinin sıçan tutam-toe stimülasyonunun duyusal ve motor omurilik reflekslerini azaltabileceğini, nöropatik hayvan ağrı modellerinin diyabet, periferik sinir hasarı veya kemoterapisi ile ilgili davranışlarını azaltabileceğini ve ağrı ile bağlı ağrıyı inhibe edebileceğini veya azaltabileceğini bulmuştur. Omurga uyaranları. davranışı. Hayvan çalışmaları, pregabalinin opioidlerle kombinasyon halinde avantajları olabileceğini bulmuştur. Pregabalin, nöropatik ağrının klinik tedavisi için yeni bir seçenek sunar.
Mekanizma
Pregabalin, kalsiyum kanal fonksiyonunu modüle ederek bazı nörotransmitterlerin kalsiyum bağımlı salınımını azaltabilir. Pregabalin, inhibitör nörotransmitter γ-aminobutirik asitin (GABA) yapısal bir türevi olmasına rağmen, GABAA, Gabab veya benzodiazepin reseptörlerine doğrudan bağlanmaz ve kültürlenmiş nöron reaksiyonunda GABAA'yı arttırmaz, GABA'nın konsantrasyonunu değiştirmez, sıçanların beyni ve GABA alımı veya bozulması üzerinde akut etkisi yoktur. Bununla birlikte, çalışma, kültürlenmiş nöronların pregabalin için uzun süreli maruziyetinin GABA taşıyıcılarının yoğunluğunu ve fonksiyonel GABA taşımacılığının oranını arttırdığını bulmuştur. Pregabalin, sodyum kanallarını bloke etmez, opioid reseptörleri üzerinde hiçbir aktivite yoktur, siklooksijenaz aktivitesini değiştirmez, dopamin ve serotonin reseptörleri üzerinde aktivite yoktur ve dopamin, serotonin veya norepinefrin reaktivasyonunu inhibe etmez. yut.
Tıp Etkileşimleri
1. Sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilmez, bu nedenle nadiren diğer ilaçlarla etkileşime girer. Antiepileptik ilaçların farmakokinetiğini (sodyum valproat, fenitoin, lamotrijin, karbazepin, fenobarbital, topamat), oral kontraseptifler, oral hipoglisemik ajanlar, diüretikler ve insülin etkilemez.
2. Bu ürün oksikodon ile birlikte kullanıldığında, tanıma fonksiyonu azaltılacak ve motor fonksiyon hasarı artırılacaktır.
3. Lorazepam ve etanol ile bir katkı etkisi vardır.