Rapamisin immünosüpresif bir ilaç, anti-kanser ve yaşlanma karşıtıdır
Ürün detayı
| İsim | Rapamisin |
| CAS numarası | 53123-88-9 |
| Moleküler formül | C51H79NO13 |
| Moleküler ağırlık | 914.19 |
| Einecs numarası | 610-965-5 |
| Kaynama noktası | 799.83 ° C (Tahmini) |
| Yoğunluk | 1.0352 |
| Depolama koşulu | Kuru kapalı, dondurucuda, -20 ° C'nin altında saklayın |
| Biçim | Toz |
| Renk | Beyaz |
| Paketleme | PE Çantası+Alüminyum Torba |
Eşanlamlılar
AY 22989; 23,27-epoksi-3h-pirido (2,1-c) (1,4) oksaazasikohentiacontin; nsc-226080; rapa; rapamune; rapamisin; rapamisin, Streptomyces higroskopiks; rpm
Farmakolojik etki
Tanım
Rapamisin, yapısal olarak Profofol'e (FK506) benzer, ancak çok farklı bir immünosüpresif mekanizmaya sahip bir makrolid antibiyotiktir. FK506, T lenfositlerinin G0 fazından G1 fazına proliferasyonunu inhibe ederken, RAPA farklı sitokin reseptörlerinden sinyal veren ve G1 fazından S fazının ilerlemesini bloke eder, FK506, Rapa, kalsiyum-bağımlı sinyali ve Bl-intentant sinyali ile karşılaştırıldığında, kalsiyum-bağımlı sinyali ve kalsiyum-bağımlı sinyal yollarını bloke eder ve kalsiyum-bağımlı sinyali bloke eder. Chicago Üniversitesi tıp araştırmacıları, Avrupa ve Amerika Birleşik Devletleri'nde yaygın bir malign tümör hastalığı olan melanomu tedavi etmek için ticari olarak temin edilebilen oral rapamisin tabletlerini artı greyfurt suyu kullanıyor ve bu da diğer kemoterapi ilaçlarının antikanser etkisini büyük ölçüde geliştirebilir, böylece hastaların hayatta kalmasını uzatır. Çalışmalar, sindirim sistemine girdikten sonra rapamisin enzimler tarafından kolayca ayrıştırıldığını ve greyfurt suyu, sindirim trakt enzimlerinin rapamisin üzerindeki yıkıcı etkisini inhibe edebilen büyük miktarda furanokoumarin içerdiğini göstermiştir. Rapamisin biyoyararlanımını artırabilir. En eski Hollandalı doktorların greyfurt suyunun Shanming'in oral emilimini iyileştirme etkisine sahip olduğu ve şimdi Avrupa ve Amerikan ülkelerindeki doktorların bunu rapamisin preparatlarına uyguladığı söyleniyor.
Son yıllarda, çalışmalar rapamisin (mTOR) hedefinin hücre içi bir kinaz olduğunu ve iletim yolunun anormalliğinin çeşitli hastalıklara neden olabileceğini bulmuştur. Hedefli bir mTOR inhibitörü olarak rapamisin, böbrek kanseri, lenfoma, akciğer kanseri, karaciğer kanseri, meme kanseri, nöroendokrin kanseri ve mide kanseri dahil olmak üzere bu yolla ilişkili tümörleri tedavi edebilir. Özellikle iki nadir hastalık olan Lam (lenfangiomyomatoz) ve TSC (tüberköz skleroz) tedavisinde, etki daha belirgindir ve LAM ve TSC de bir dereceye kadar tümör hastalıkları olarak kabul edilebilir.
Yan etki
Rapamisin (Rapa) FK506'ya benzer yan etkilere sahiptir. Çok sayıda klinik çalışmada, yan etkilerinin doza bağlı ve geri dönüşümlü olduğu bulunmuştur ve terapötik dozlarda RAPA'nın önemli nefrotoksisite ve dişeti hiperplazisi olmadığı bulunmuştur. Ana toksik ve yan etkiler şunları içerir: baş ağrısı, bulantı, baş dönmesi, burun kanaması ve eklem ağrısı. Laboratuvar anormallikleri şunları içerir: trombositopeni, lökopeni, düşük hemoglobin, hipertrigliseridemi, hiperkolesterolemi, hiperglisemi, yüksek karaciğer enzimleri (SGOT, SGPT), yüksek laktat dehidrojenaz, hipokalemi, hipokalemi, hipokalemi, son zamanlarda hipergal ve rapi ile rapor, son zamanlarda, rapi ile rapor edildi, ancak rapi, son zamanlarda, rasgele, rapi ile rapor edildi, ancak rapi, son zamanlarda, rapi ile rapor edildi ve rapi ile retar Plazma fosfat seviyelerinin, rapa bazlı immünosüpresif tedavi ile nakledilen böbrekten uzun süreli fosfat atılımı olduğu düşünülmektedir. Diğer immünosüpresanlar gibi, Rapa da enfeksiyon şansına sahiptir, özellikle pnömoniyi arttırma eğilimi bildirmektedir, ancak diğer fırsatçı enfeksiyonların ortaya çıkması CSA'dan önemli ölçüde farklı değildir.
